Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Vetëm për përdorim kërkimor
Semaglutide, shitet me emrat e markaveOzempik,WegovydheRybelsus, eshte njemjekim antidiabetikpërdoret për trajtimin ediabeti i tipit 2dhe siilaçe kundër obezitetitpër afat të gjatëmenaxhimin e peshës, zhvilluar ngaNovo Nordisknë vitin 2012. Semaglutidi është njëAgonist i receptorit GLP-1, që do të thotë se imiton veprimin e njeriutinkretina peptid-1 i ngjashëm me glukagonin(GLP-1), duke u rritur kështuinsulinësekretimit dhe rritjessheqerit në gjakasgjësimin dhe përmirësiminkontrollin e glicemisë.Efektet anësore përfshijnë nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku dhe kapsllëk. Në dhjetor 2017, u miratua versioni injektues i quajtur Ozempic.Në shtator 2019, u miratua një version që mund të merret nga goja (Rybelsus), dhe në qershor 2021, një injeksion me dozë më të lartë të shitur nën emrin e markës Wegovy për menaxhimin afatgjatë të peshës tek të rriturit u miratua nga SHBA.Administrata e Ushqimit dhe Barnave(FDA).Në janar të vitit 2023, FDA i dha Novo Nordisk lejen për të rishikuar etiketën për të treguar se Rybelsus oral mund të përdoret si një.trajtimi i linjës së parëpër të rriturit me diabet të tipit 2 - që do të thotë tek njerëzit që nuk kanë marrë më parë një ilaç tjetër për diabetin. Në vitin 2020, semaglutide ishte ilaçi i 129-të më i zakonshëm në Shtetet e Bashkuara, me më shumë se 4 milionë receta. Sinonimet: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Vetëm për përdorim kërkimor.
Aktiviteti Biologjik
| Përshkrim | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), një analog i peptidit 1 (GLP-1) i ngjashëm me glukagonin me veprim të gjatë, është njëReceptori GLP-1agonist me potencial për trajtimin e diabetit mellitus tip 2 (T2DM). |
| Objektivat | Receptori GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide zgjidhet si kandidati optimal një herë në javë.Semaglutidi ka dy zëvendësime të aminoacideve në krahasim me GLP-1 të njeriut (Aib8, Arg34) dhe derivatizohet në lizinën 26. Afiniteti GLP-1R i semaglutidit (0,38 ± 0,06 nM) është trefish i ulur në krahasim me liraglutidin, ndërsa albumin affinity është rritur. |
| In vivo | Gjysma e jetës plazmatike është 46.1 orë në mini-derra pas administrimit intravenoz, dhe semaglutide ka një MRT prej 63.6 orë pas dozimit sc tek mini-derrat. |
Protokolli (nga referenca)
| Hulumtimi i qelizave: | ● Linjat qelizore:Qelizat BHK ● Përqendrimet:0,01 pM - 0,1 μM ● Koha e inkubacionit:3 h ● Metoda:Pjesët e ngrira të qelizave BHK që shprehin luciferazën hGLP-1R dhe CRE (kloni FCW467-12A/KZ10-1) shkrihen, lahen dy herë në PBS dhe pezullohen në tampon analize.Qelizat vendosen në pllaka 96 pusesh me 5000 qeliza/pus në një vëllim prej 50 μL.Komponimet që do të testohen hollohen në tampon të analizës dhe një sasi prej 50 μL transferohet në pllakën që përmban qelizat për të arritur përqendrimet përfundimtare të analizës prej 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Pllaka inkubohet për 3 orë në 5% CO2në 37 °C.Pllaka u la të qëndronte në temperaturën e dhomës për 15 minuta përpara se të shtonin 100 μL reagent steadylite plus.Pllaka mbulohet për ta mbrojtur nga drita dhe tundet në temperaturën e dhomës për 30 min.Pllaka lexohet në një instrument TopCount NXT. |
Tretshmëria (25°C)
| In vitroGrup: | DMSO | 3 mg/mL(0,73 mm) |
| Etanol | I pazgjidhshëm | |
| Uji | I pazgjidhshëm |
Informacione kimike
| Peshë molekulare | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS Nr. | 910463-68-2 | ||
| Magazinimi | 3 vjet | -20°C | pluhur |
| 2 vjet | -80°C | në tretës | |
| Transporti | Transporti në temperaturën e dhomës(Pa shqetësime për cilësinë: produkti është i mirë në 37℃ për të paktën 1 javë.) | ||
Informacioni i provës klinike
| Numri NCT | Rekrutimi | Ndërhyrjet | Kushtet | Sponsor/Bashkëpunëtor | Data e fillimit | Fazat |
| NCT05537233 | Ende pa rekrutim | Droga: Semaglutide|Droga: Placebo | Diabeti i tipit 1 | Obeziteti | Universiteti i Kolorados Denver | Fondacioni i Kërkimit të Diabetit për të Miturit | 1 janar 2023 | Faza 2 |
| NCT04885634 | Ende pa rekrutim | Droga: Semaglutide Produkt injektues|Droga: Placebo | Fibrilacioni atrial | Mbipesha dhe obeziteti | Axel Brandes | Spitali Herlev dhe Gentofte | Spitali Hillerod Danimarkë | Spitali Svendborg | Spitali i Jutlandës Jugperëndimore | Spitali Universitar Odense | tetor 2022 | Faza 3 |
| NCT05579977 | Rekrutimi | Droga: PF-07081532|Tjetër: Placebo|Droga: Rybelsus | Diabeti Mellitus | Obeziteti | Pfizer | 27 tetor 2022 | Faza 2 |
| NCT05254314 | Rekrutimi | Droga: Semaglutide Pen Injector 2.4 mg në javë|Të tjera: Placebo | Astma | Qendra Mjekësore Universitare Vanderbilt|Instituti Kombëtar i Alergjisë dhe Sëmundjeve Infektive (NIAID) | 7 shtator 2022 | Faza 2 |
| NCT05478252 | Rekrutimi | Ilaçi: Semaglutide J|Droga: Semaglutide B | Diabeti mellitus i tipit 2 | Novo Nordisk A/S | 3 gusht 2022 | Faza 3 |
(të dhënat ngahttps://clinicaltrials.gov, përditësuar më 29-11-2022)
